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富馬酸比索洛爾膠囊說明書
請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
運(yùn)動(dòng)員慎用
【藥品名稱】
通用名稱：富馬酸比索洛爾膠囊
商品名稱: 洛雅
英文名稱：Bisoprolol Fumarate Capsules
漢語拼音：Fumasuan Bisuoluo'er Jiaonang
【成 份】本品主要成份為富馬酸比索洛爾。
Chemical Name：1-［4-［[2-（1-甲基乙氧基）乙氧基]甲基］苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：（C18H31NO4）2 ·C4H4O4
分子量：766.96
【性 狀】本品為硬膠囊劑，其內(nèi)容物為白色顆粒。
【適 應(yīng) 癥】
用于原發(fā)性高血壓的治療。
【規(guī) 格】2.5mg
【用法用量】
口服，一日一次，起始劑量為2.5mg（1粒），最大劑量每日不超過10mg（4粒）。請遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
同其他β1腎上腺素能受體阻滯劑的不良反應(yīng)。
1.下列不良反應(yīng)與劑量成正相關(guān)：心動(dòng)過緩、腹瀉、乏力、疲勞和鼻竇炎。
2.其它常見的不良反應(yīng)：
神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛、感覺異常、遲鈍、嗜睡、焦慮、注意力不集中、記憶力減退、口干、多夢、失眠、壓抑。
心血管：心悸或其他心律失常、肢體冰冷、跛行、低血壓、直立性低血壓、胸痛、心功能不全、憋氣。
消化系統(tǒng)：腹痛、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉。
運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、背/頸部痛、肌肉痙攣、抽動(dòng)/震顫。
皮膚粘膜：痤瘡、濕疹、皮膚刺激、瘙癢、臉紅、出汗、脫發(fā)、血管水腫、剝脫性皮炎、皮膚血管炎。
特殊感覺：視覺紊亂、眼痛/壓迫、流淚異常、耳鳴、耳痛、味覺異常。
代謝：痛風(fēng)。
呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣、支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、上呼吸道感染。
生殖泌尿系統(tǒng)：性欲亢進(jìn)/陽萎、派羅尼病、膀胱炎、泌尿系絞痛。
血液系統(tǒng)：紫癜。
其它：疲乏、無力、胸痛、水腫、體重增加。其他β腎上腺素能受體阻滯劑報(bào)道的各種不良反應(yīng)都應(yīng)考慮本品潛在不良反應(yīng)。
3.實(shí)驗(yàn)室檢查異常：有血清甘油三酯、肝功能異常如谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT)/谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)升高、尿酸，肌酐，尿素氮(BUN)，血鉀，血糖，血磷升高及白細(xì)胞和血小板減少的報(bào)道。對臨床無影響時(shí)可不停用本品。
4.與其它β腎上腺素能受體阻滯劑一樣，有報(bào)道長期使用本品約15%患者的抗核抗體滴度試驗(yàn)陽性，但大約1/3患者停藥后可轉(zhuǎn)變?yōu)殛幮浴?/p>
【禁 忌】
1.本品過敏；
2.心源性休克；
3.低血壓；
4.明顯的心功能不全；
5.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥和明確的竇性心動(dòng)過緩；
6.二或三度房室傳導(dǎo)阻滯；
7.支氣管哮喘。
【注意事項(xiàng)】
1.腎或肝功能損害時(shí)，要注意調(diào)整本品使用劑量。
2.β阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應(yīng)該避免使用β阻滯劑。但是心功能不全代償者，應(yīng)用β阻滯劑可能有必要，但應(yīng)用時(shí)須從小劑量開始，逐漸增量至臨床需要之劑量。
3.無心功能不全病史的患者，應(yīng)警惕連續(xù)使用β阻滯劑可能誘發(fā)心功能不全。
4.一旦出現(xiàn)心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應(yīng)考慮停用本品。繼續(xù)使用β阻滯劑者，須在使用其他治療心功能不全的藥物同時(shí)應(yīng)用。
5.突然停用β阻滯劑，可能引發(fā)心絞痛惡化和心肌梗死或室性心律失常。因此，沒有醫(yī)生的建議停止或中斷本品治療時(shí)須謹(jǐn)慎。建議患者在密切觀察下，大約一周內(nèi)逐漸減量停藥。
6.嗜鉻細(xì)胞瘤單用本品致血壓驟升，必須同時(shí)給以α阻滯劑。
7.β阻滯劑能引發(fā)或加重周圍血管病患者的癥狀，要格外謹(jǐn)慎給藥。
8.支氣管痙攣病的患者一般不能應(yīng)用β阻滯劑治療。由于本品為選擇性β1阻滯劑，謹(jǐn)慎應(yīng)用于其他抗高血壓治療無反應(yīng)或不能耐受的支氣管痙攣患者時(shí)，最低初始劑量為2.5mg。同時(shí)備用β2激動(dòng)劑（支氣管擴(kuò)張劑）。
9.本品在圍手術(shù)期連續(xù)使用，合用有心肌抑制功能的麻醉藥如乙醚、環(huán)丙烷、三氯乙烯等時(shí)要特別小心。
10.β阻滯劑可能掩蓋某些低血糖癥狀，如心動(dòng)過速。本品是β1選擇性β受體阻滯劑，很少發(fā)生非選擇性β阻滯劑潛在的胰島素誘導(dǎo)的低血糖，和延遲血糖水平恢復(fù)的作用。但是若患者是自發(fā)性低血糖或接受胰島素或口服降糖藥治療的糖尿病患者，應(yīng)警惕可能發(fā)生上述情況，用藥時(shí)需謹(jǐn)慎。
11.β阻滯劑可能掩蓋臨床甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀，如心動(dòng)過速。β阻滯劑突然停用可能使甲狀腺功能亢進(jìn)癥狀惡化或?qū)е录谞钕傥Ｏ蟆?/p>
12.有嚴(yán)重過敏史的患者，使用β阻滯劑可引發(fā)過敏反應(yīng)，并對治療過敏的常規(guī)劑量的腎上腺素可能沒有反應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品是否經(jīng)人乳汁分泌尚不清。孕婦、哺乳婦女忌用。
【兒童用藥】
本品尚無兒童應(yīng)用的資料。
【老年用藥】
老年患者不必調(diào)整劑量。但有明顯腎或肝功能不全時(shí)必須調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.本品不應(yīng)與其他β阻滯劑合用。
2.本品與利血平、胍乙啶合用時(shí)，可增加本品的β受體阻滯作用，導(dǎo)致交感活性過度減低，應(yīng)密切監(jiān)測。
3.接受可樂定治療的患者，若要停止用藥，在可樂定停藥前數(shù)天先停用本品。
4.本品與有心肌抑制或房室傳導(dǎo)阻滯作用的藥物合用時(shí)須謹(jǐn)慎，如異搏定、硫氮唑酮類、雙異丙吡胺，因可出現(xiàn)疊加作用。
5.利血平增加本品的代謝，縮短本品消除半衰期，但初始劑量不需調(diào)整。
6.本品對服用華法令患者的凝血酶原時(shí)間沒有影響。
【藥物過量】
β阻滯劑過量最常見的體癥是心動(dòng)過緩、低血壓、心功能不全、支氣管痙攣和低血糖。此時(shí)應(yīng)停用本品。
本品不能通過透析消除，應(yīng)提供支持和對癥治療。
心動(dòng)過緩：靜脈注射阿托品，如果療效不佳，可謹(jǐn)慎使用異丙腎上腺素等增加心率的藥物。必要時(shí)可考慮安裝起搏器。
低血壓：給予靜脈補(bǔ)液或血管升壓藥，也可靜脈注射胰高血糖素。
心臟傳導(dǎo)阻滯：應(yīng)密切監(jiān)測患者，適當(dāng)時(shí)可靜脈給予異丙腎上腺素，必要時(shí)考慮經(jīng)靜脈心臟起搏。
心功能不全：常規(guī)治療（如：地高辛、利尿藥、正性肌力藥、血管擴(kuò)張藥）。
支氣管痙攣：支氣管擴(kuò)張劑治療，例如異丙腎上腺素和/或氨茶堿。
低血糖：靜脈推注葡萄糖。
【藥理毒理】
藥理作用
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑，臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內(nèi)，本品無明顯的膜穩(wěn)定作用或內(nèi)在擬交感作用。高劑量時(shí)（≥20mg）可抑制β2腎上腺素能受體（β2受體主要位于支氣管和血管平滑肌）。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。
毒理研究
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，小鼠服用本品250mg/kg/日20~24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未觀察到潛在的致癌事件。按體重計(jì)算，這兩個(gè)劑量分別是人體最大推薦劑量20mg（或0.4mg/kg/日對50kg的個(gè)體）的625倍和312倍；按體表面積計(jì)算，分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。微生物致突變試驗(yàn)，中華倉鼠V76細(xì)胞、小鼠和大鼠的突變試驗(yàn)研究中，均未發(fā)現(xiàn)潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明，本品劑量達(dá)150mg/kg/日時(shí)，或分別達(dá)人體最大推薦劑量的375倍（體重?fù)Q算）和77倍（體表面積換算）時(shí)，均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監(jiān)測到本品（在小于2%的劑量）。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，口服本品10mg后的絕對生物利用度大約是80%，其吸收不受食物影響。吸收后進(jìn)入組織，以肺、腎、肝內(nèi)含量最高。它的首過代謝大約是20%。血清蛋白結(jié)合近似30%?？诜酒?~20mg血漿藥物達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí)，平均血藥峰濃度范圍為16ng/ml~70ng/ml。日服一次的個(gè)體血漿藥物濃度水平波動(dòng)小于2倍。血漿藥物消除半衰期是9~12小時(shí)，在老年患者略延長，部分與這些人腎功能減低有關(guān)。日服一次5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在年輕和老年人群中，血漿藥物蓄積低，蓄積因子在1.1~1.3范圍。在5~20mg劑量范圍內(nèi)血漿藥物濃度與服藥量成比例變化。兩種對映體的藥代參數(shù)特征相似。
本品通過腎和非腎途徑消除量相等，大約50%以原形在尿中排出，其余以無活性的代謝物排出。已知的人體代謝物是穩(wěn)定的或無已知的藥理作用。少于2%通過糞便排泄。本品不通過細(xì)胞色素P450 2D6代謝。
肌苷清除率小于40ml/min時(shí)，本品的血漿半衰期比健康者增加近3倍。肝硬化時(shí)，本品的消除率變化較大，并比健康者明顯減慢，血漿半衰期為8.3~21.7小時(shí)。
【貯 藏】遮光，密閉保存。
【包 裝】鋁塑包裝；（1）10粒/板╳1板/盒，（2）10粒/板╳2板/盒，（3）7粒/板╳2板/盒，（4）7粒/板╳4板/盒。
【有 效 期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2010版二部
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20000043
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：北京朗依制藥有限公司
生產(chǎn)地址：北京市順義區(qū)北務(wù)鎮(zhèn)龍?zhí)谅纺蟼?cè)北京北方印刷產(chǎn)業(yè)基地中心路5號
郵政編碼：101300
電話號碼：010-61425921 61425923
傳真號碼：010-61425921
網(wǎng) 址：www.laneva.com.cn
關(guān)于富馬酸比索洛爾膠囊修改說明書的
詳細(xì)修訂說明
因戰(zhàn)略發(fā)展需要，我公司在異地新建制劑生產(chǎn)車間，現(xiàn)申請將硝呋太爾膠囊的生產(chǎn)地址由“北京市朝陽區(qū)管莊鄉(xiāng)雙橋路559號”變更為“北京市順義區(qū)北務(wù)鎮(zhèn)龍?zhí)谅纺蟼?cè)北京北方印刷產(chǎn)業(yè)基地中心路5號”。
為了更方便患者與企業(yè)溝通，將[生產(chǎn)企業(yè)]信息進(jìn)行修訂，具體修訂內(nèi)容如下。
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項(xiàng)目名稱 |
原內(nèi)容 |
修訂后內(nèi)容 |
備 注 |
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【生產(chǎn)企業(yè)】
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生產(chǎn)地址：北京市朝陽區(qū)管莊鄉(xiāng)雙橋路559號 |
生產(chǎn)地址：北京市順義區(qū)北務(wù)鎮(zhèn)龍?zhí)谅纺蟼?cè)北京北方印刷產(chǎn)業(yè)基地中心路5號 |
方便患者與企業(yè)溝通 |
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郵政編碼：100024 |
郵政編碼：101300 |
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電話號碼：010-65702290 65524169 |
電話號碼：010-61425921 61425923 |
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傳真號碼：010-65702331 |
傳真號碼：010-61425921 |